Антикоагулянты прямого действия

 В эту группу входят вещества, обладающие противосвертывающей активностью как в организме, так и при непосредственном взаимодействии с кровью in vitro. Основным антикоагулянтом прямого действия является гепарин — высокосульфатированный тликозаминогликан (поливалентный анион). Гепарин в организме вырабатывается базофильными (тучными) клетками.

Важнейшее свойство гепарина — способность образовывать комплексные соединения с белками, аминами, аминокислотами, пептидами, чем и обусловлены его высокая биологическая активность в организме, а также возможность некоторых веществ инактивировать его.

Являясь самым мощным антикоагулянтом быстрого действия, гепарин влияет на все фазы свертывания крови, принимает участие в неферментативном фибринолизе и потенцирует ферментативный фибринолиз. Имея достаточно сильный отрицательный заряд, гепарин тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов и восстанавливает отрицательный заряд интимы поврежденного сосуда, препятствуя образованию тромба и улучшая микроциркуляцию, Таким образом, гепарин влияет не только на плазменные, но и на сосудистые факторы тромбообразования.

Помимо антикоагулянтного действия, гепарин обладает антикомплементарным и антилипемическим свойством, может давать диуретический и натрийуретический эффект, снижать АД, а также уменьшать протеинурию (восстанавливая отрицательный заряд клубочковой базальной мембраны). Гепарин нередко применяют вместе с антикоагулянтами непрямого действия и антиагрегантами. Длительное и неконтролируемое лечение гепарином может осложниться кровотечениями (кожные геморрагии, гематурия, инсульт, кровотечения в желудочно-кишечном тракте и др.).

Иногда развиваются аллергические реакции (обусловленные белковыми примесями при недостаточной очистке препарата) в виде сыпи, головной боли, миалгий, повышения температуры тела; наблюдаются остеопороз, боли в костях, а также тромбоцитопения.